Nový liek proti rakovine Zantrene chráni srdce pred smrťou

• Ukázalo sa, že liek Zantrene od Race Oncology chráni bunky ľudského srdcového svalu pred smrťou spôsobenou chemoterapiou vyvolanou antracyklínmi. Antracyklíny sú najpoužívanejšie a najúčinnejšie protirakovinové lieky, napriek tomu môžu spôsobiť vážne poškodenie srdca. 
• Predklinický výskum tiež preukázal schopnosť Zantrene synergizovať s existujúcimi antracyklínmi na lepšie zabíjanie buniek rakoviny prsníka. 
• Vzhľadom na význam tohto objavu sa Zantrene rýchlo dostane na kliniku so skúškou fázy 2b plánovanou na rok 2022 u pacientok s rakovinou prsníka s vysokým rizikom poškodenia srdca spôsobeného antracyklínmi. 
• Ponúka potenciál veľkých klinických a komerčných výnosov z nových formulácií a kombinácií Zantrene/antracyklín.

Je to prvýkrát, čo liek preukázal schopnosť zamerať sa na rakovinu a chrániť srdce pred poškodením antracyklínmi. Tento objav ponúka novú nádej miliónom onkologických pacientov na celom svete, ktorí podstupujú chemoterapiu antracyklínmi a hrozí im vážne a trvalé poškodenie srdca. 

Antracyklíny sú všeobecne uznávané ako najúčinnejšie protirakovinové liečby, aké boli kedy vyvinuté, a používajú sa pri viacerých typoch rakoviny ako ktorákoľvek iná trieda protirakovinových látok.^[1]vrátane leukémií, lymfómov, neuroblastómov, obličiek, pečene, žalúdka, maternice, štítnej žľazy, vaječníkov, sarkómov, močového mechúra, pľúc a prsníka. Avšak obavy zo škodlivých vedľajších účinkov antracyklínov na srdce viedli k tomu, že mnohí onkológovia obmedzili používanie týchto mimoriadne účinných liekov. Raceov objav má potenciál spôsobiť revolúciu v používaní antracyklínov tým, že onkológom umožní využívať tieto silné lieky v plnom rozsahu ich protirakovinového potenciálu bez strachu z trvalého poškodenia srdca.

Zantrene^® Výskumný program bezpečnosti srdca vedú významní výskumníci v oblasti kardiotoxicity, docenti Aaron Sverdlov a Doan Ngo, v spolupráci s vedkyňou zaoberajúcou sa rakovinou, docentkou Nikki Verrillsovou z University of Newcastle.

Docent Aaron Sverdlov povedal: „Koncept potenciálnych terapií rakoviny, ktoré nie sú len nekardiotoxické, ale v skutočnosti aj kardioprotektívne, nebol doteraz hodnotený a dokonca ani bavený, a to najmä kvôli „prístupom v zdravotníctve špecifickým pre chorobu“. Naše výsledky naznačujú, že Zantrene, účinný protirakovinový liek, môže súčasne poskytnúť ochranu pred toxickými účinkami na srdce jedného z najbežnejšie používaných chemoterapeutických činidiel, doxorubicínu. Toto je prvý dôkaz svojho druhu, ktorý dokazuje, že existuje terapia, ktorá je zameraná na rakovinu a zároveň chráni srdce! To má potenciál zlepšiť zdravotné výsledky pre nespočetné množstvo pacientov s rakovinou a tých, ktorí prežili, zlepšením ich liečby rakoviny a zároveň prevenciou rozvoja kardiovaskulárnych chorôb.“

Aj keď je to vzrušujúci nový objav, Zantrene^® (bisantren dihydrochlorid) má dlhú klinickú históriu, bol vyvinutý v 1970. rokoch minulého storočia ako alternatíva k antracyklínom, ktorá je bezpečnejšia pre srdce[2] pred schválením vo Francúzsku v 1990. rokoch. Zatiaľ čo zlepšená bezpečnosť srdca Zantrene bola preukázaná vo viac ako 50 klinických štúdiách^[3]Otázka, či Zantrene môže pomôcť zabrániť poškodeniu srdca spôsobenému antracyklínmi, nebola nikdy riešená.

V komentári k novým výsledkom výskumu, hlavný vedecký riaditeľ Race, Dr Daniel Tillett, povedal: “Zistenie, že Zantrene môže chrániť srdce pred chemoterapiou a zároveň lepšie zabíjať rakovinu, je mimoriadny výsledok „najlepšieho z oboch svetov“. Vzhľadom na to, že sa antracyklíny každý rok používajú u miliónov pacientov s rakovinou, je ťažké preceňovať klinický a komerčný potenciál tohto prelomu!“

Závery

• V tomto predklinickom modeli Zantrene chráni bunky srdcového svalu pred poškodením doxorubicínom a zároveň pôsobí synergicky s antracyklínmi na lepšie zabíjanie buniek rakoviny prsníka. 
• Race predložila patentovú prihlášku, ktorá sa týkala kombinácie Zantrene s antracyklínom na ochranu srdca pacientov. Tento patent (ak bude udelený) by poskytoval ochranu kombinácie liekov a jej klinického použitia do roku 2041. 
• Tento nový objav ochrany srdca sa rýchlo dostane na kliniku. Rozsiahla klinická anamnéza Zantrene umožňuje, aby sa táto kombinácia rýchlo klinicky rozvinula. 
• Prebiehajú pokročilé diskusie s klinickými lekármi v Austrálii, aby sa uskutočnila fáza 2b klinickej štúdie u pacientok s rakovinou prsníka s vážnym rizikom poškodenia srdca vyvolaného antracyklínmi. 
• Tento objav otvára nové trhové príležitosti pre Zantrene s podobným klinickým a komerčným potenciálom ako predchádzajúci objav, že Zantrene je silný inhibítor FTO.

Ďalšie kroky

• Štúdie na zvieratách, ktoré sa majú uskutočniť v Q4 CY2021/Q1CY2022. 
• Ďalšie predklinické štúdie na zistenie, či Zantrene môže chrániť srdce pred poškodením inými chemoterapeutickými liekmi, o ktorých je tiež známe, že spôsobujú poškodenie srdca. 
• Ďalšie štúdie na určenie molekulárneho mechanizmu kardioprotektívnej aktivity Zantrene. To môže umožniť identifikáciu ďalších ochranných funkcií Zantrene. 
• Vývoj nových a optimalizovaných liekových kombinovaných formulácií so zlepšenou klinickou a komerčnou hodnotou. 
• Začatie fázy 2b klinickej štúdie rakoviny prsníka v roku 2022.